葡萄柚易與藥物產生交互作用。葡萄柚內含類黃酮與香豆素的成份,會抑制肝臟中代謝藥物的酵素,造成藥物的血中濃度增加。2012年發表於「加拿大醫學會期刊」(Canadian Medical Association Journal)的報導指出,葡萄柚汁與43種藥物會產生危險性的反應,包括降膽固醇用的藥物阿托伐他汀(atorvastatin)、羅瓦斯達汀(lovastatin)等,以及部分癌症與心臟用藥,嚴重可能出現腎衰竭、腸胃出血,甚至猝死的問題。民眾若有服用藥物,應先與醫師確認是否可以吃葡萄柚,避免藥物交互作用的危險。